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白樺脂酸類衍生物的設(shè)計、合成與殺蟲活性研究

發(fā)布時間:2020-11-15 00:30
   白樺脂酸作為一種廣泛存在于自然界中的五環(huán)三萜類化合物,具有抗腫瘤、抗病毒、抗寄生蟲等多種生物活性。近年來,伴隨著五環(huán)三萜類化合物在防治農(nóng)業(yè)害蟲研究的深入,設(shè)計、合成以白樺脂酸為先導(dǎo)化合物的新型植物源殺蟲劑具有重要的研究價值。本論文以白樺脂酸作為先導(dǎo)化合物,設(shè)計合成了四個系列的白樺脂酸類衍生物,并測試其對稻飛虱、粘蟲(Mythimna separata)、斜紋夜蛾(Spodoptera litura)及蠶豆蚜(Aphis fabae)的殺蟲活性,得到了若干具有潛在殺蟲活性的白樺脂酸衍生物。全文主要由四部分構(gòu)成:1對白樺脂酸及其類似物的分布、提取、設(shè)計、合成、生物活性及五環(huán)三萜類在殺蟲方面的應(yīng)用進(jìn)行論述。2、白樺脂酸A環(huán)及E環(huán)衍生物設(shè)計、合成與殺蟲活性研究以白樺脂酸和白樺脂醇為先導(dǎo)化合物,在白樺脂酸A環(huán)引入肟、胺、雜環(huán)等取代基,同時在E環(huán)C-28位引入酰胺、酯等取代基,設(shè)計合成了一系列白樺脂酸類衍生物,并對目標(biāo)化合物進(jìn)行稻飛虱、粘蟲和斜紋夜蛾殺蟲活性測試。結(jié)果表明多數(shù)衍生物具有良好的殺蟲活性,其中化合物BHZ-2對稻飛虱半數(shù)致死率為54.71μg/ml。3、白樺脂酸C-3位氨基衍生物的設(shè)計、合成及殺蟲活性研究。以白樺脂酸為先導(dǎo),設(shè)計合成了一系列C-3位氨基取代結(jié)構(gòu)的白樺脂酸類衍生物,測試其對蠶豆蚜的活性,其中化合物BHZXA-1在50μg/ml條件下致死率為41.67%,優(yōu)于白樺脂酸。4、白樺脂酸C-30位叔胺衍生物的設(shè)計、合成及殺蟲活性研究。以白樺脂酸為先導(dǎo),合成一系列C-30位叔胺修飾的白樺脂酸衍生物,并測試了其對蠶豆蚜的活性。活性測試表明,部分化合物的殺蚜活性與對照藥相當(dāng)。
【學(xué)位單位】:蘭州大學(xué)
【學(xué)位級別】:碩士
【學(xué)位年份】:2018
【中圖分類】:TQ453
【文章目錄】:
中文摘要
Abstract
第一章 緒論
    1.1 引言
    1.2 白樺脂酸類化合物的獲取
        1.2.1 白樺脂酸的植物來源及提取
            1.2.1.1 白樺脂酸的植物來源及分布
            1.2.1.2 白樺脂酸的提取
        1.2.2 白樺脂醇的植物來源和分布
            1.2.2.1 白樺脂醇的植物來源及分布
            1.2.2.2 白樺脂醇的提取與分離
        1.2.3 白樺脂醇及白樺酯酸的生物合成
        1.2.4 白樺酯酸的化學(xué)合成
    1.3 白樺脂酸的結(jié)構(gòu)修飾
        1.3.1 白樺脂酸A環(huán)修飾
        1.3.2 白樺脂酸的E環(huán)衍生化修飾
    1.4 白樺脂酸類化合物的生物活性應(yīng)用
        1.4.1 白樺脂酸類化合物在抗腫瘤上的應(yīng)用
        1.4.2 白樺脂酸類化合物在抗病毒上的應(yīng)用
            1.4.2.1 白樺脂酸類化合物在抗HIV上的應(yīng)用
            1.4.2.2 白樺脂酸類化合物在抗其他病毒上的應(yīng)用
        1.4.3 白樺脂酸類化合物在抗炎上的應(yīng)用
        1.4.4 白樺脂酸類化合物在抗寄生蟲上的應(yīng)用
            1.4.4.1 白樺脂酸類化合物在抗瘧疾上的應(yīng)用
            1.4.4.2 白樺脂酸類化合物在抗利什曼蟲上的應(yīng)用
        1.4.5 白樺脂酸類化合物在抗菌上的應(yīng)用
    1.5 五環(huán)三萜類化合物在殺蟲上的應(yīng)用
    1.6 此論文的研究目的及白樺脂酸類化合物用于農(nóng)業(yè)害蟲的深遠(yuǎn)意義
    參考文獻(xiàn)
第二章 白樺脂酸A環(huán)及E環(huán)衍生物設(shè)計、合成與殺蟲活性研究
    2.1 引言
    2.2 實驗部分
        2.2.1 儀器與試劑
        2.2.2 合成方法
            2.2.2.1 化合物BHZ-1的合成
            2.2.2.2 化合物BHZ-2的合成
            2.2.2.3 化合物BHZ-3的合成
            2.2.2.4 化合物BHZ-4的合成
            2.2.2.5 化合物BHZ-5的合成
            2.2.2.6 化合物BHZ-6的合成
            2.2.2.7 化合物BHZ-7的合成
            2.2.2.8 化合物BHZ-8的合成
            2.2.2.9 化合物BHZ-9的合成
            2.2.2.10 化合物BHZ-10的合成
            2.2.2.11 化合物BHZ-11的合成
BHZ-15的合成'>            2.2.2.12 化合物BHZ-12BHZ-15的合成
            2.2.2.13 化合物BHZ-16的合成
            2.2.2.14 化合物BHZ-17的合成
            2.2.2.15 化合物BHZ-18的合成
            2.2.2.16 化合物BHZ-19的合成
            2.2.2.17 化合物BHZ-20的合成
            2.2.2.18 化合物BHZ-21的合成
            2.2.2.19 化合物BHZ-22的合成
BHZ-31的合成'>            2.2.2.20 化合物BHZ-23BHZ-31的合成
        2.2.3 目標(biāo)化合物BHZ-1至BHZ-31的物理性質(zhì)及結(jié)構(gòu)表征
        2.2.4 活性測試
            2.2.4.1 浸稻桿法測定白樺脂酸衍生物對稻飛虱的室內(nèi)殺蟲活性
            2.2.4.2 浸葉法測定白樺脂酸衍生物對粘蟲的室內(nèi)殺蟲活性
            2.2.4.3 浸葉法測定白樺脂酸衍生物對斜紋夜蛾的室內(nèi)殺蟲活性
    2.3 結(jié)語
    參考文獻(xiàn)
第三章 白樺脂酸C-3位氨基衍生物的設(shè)計、合成及殺蟲活性研究
    3.1 引言
    3.2 實驗部分
        3.2.1 儀器與試劑
        3.2.2 合成方法
            3.2.2.1 中間體Z-1的合成
            3.2.2.2 中間體Z-2的合成
15的合成'>            3.2.2.3 產(chǎn)物BHZXA-115的合成
11的合成'>            3.2.2.4 產(chǎn)物BHZA-111的合成
        3.2.3 目標(biāo)化合物BHZXA-1-BHZXA-15及BHZA-1-BHZA-11的物理性質(zhì)及結(jié)構(gòu)表征
        3.2.4 浸蟲法測定白樺脂酸衍生物對蠶豆蚜的室內(nèi)殺蟲活性
    3.3 結(jié)語
    參考文獻(xiàn)
第四章 白樺脂酸C-30位叔胺衍生物的設(shè)計、合成及殺蟲活性研究
    4.1 引言
    4.2 實驗部分
        4.2.1 儀器與試劑
        4.2.2 合成方法
            4.2.2.1 中間體Z’-1的合成
            4.2.2.2 中間體Z’-2的合成
10的合成'>            4.2.2.3 目標(biāo)化合物BHZY-110的合成
        4.2.3 目標(biāo)化合物BHZY-1至BHZY-10的物理性質(zhì)及結(jié)構(gòu)表征
        4.2.4 活性測試
    4.3 結(jié)語
    參考文獻(xiàn)
在學(xué)期間的研究成果
致謝

【參考文獻(xiàn)】

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