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2-噻唑酰氨基環(huán)己烷基磺酰胺的合成與殺菌活性研究

發(fā)布時(shí)間:2024-06-04 04:13
  磺酰胺類化合物具有優(yōu)異的生物活性。起初,在醫(yī)藥中應(yīng)用比較廣泛,后來,人們又逐漸發(fā)現(xiàn)了磺酰胺類化合物作為農(nóng)業(yè)殺菌劑的潛力,從而逐漸受到關(guān)注,成為開發(fā)新型殺菌劑的一個(gè)熱點(diǎn)。目前已有大量具有抑菌活性的磺酰胺類化合物被報(bào)道。另外,含雜環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物以其廣泛的生物活性,歷來都備受關(guān)注,向先導(dǎo)化合物中引入雜環(huán),總能起到意想不到的效果。具有優(yōu)異生物活性的噻唑類化合物就是近年的研究熱點(diǎn)之一。本文在實(shí)驗(yàn)室前期研究工作的基礎(chǔ)上,繼續(xù)以環(huán)己烷基磺酰胺作為先導(dǎo)化合物做進(jìn)一步的先導(dǎo)優(yōu)化研究。首先以環(huán)己磺菌胺(代號(hào)26)的還原胺化產(chǎn)物(代號(hào)374)為原料,與12個(gè)不同的2-芳基噻唑甲酸反應(yīng),制備得到了12個(gè)新型的2-噻唑酰氨基環(huán)己烷基磺酰胺類化合物(YYG-1YYG-12),然后通過抑菌活性測定,挑選出對(duì)化合物活性貢獻(xiàn)最大的噻唑基團(tuán),將其作為活性基團(tuán)(活性基團(tuán)1)與新合成的10個(gè)2-氨基環(huán)己烷基磺酰胺(Ⅲ1~Ⅲ10)進(jìn)行了對(duì)接,合成得到了另一批10個(gè)新型的2-噻唑酰氨基環(huán)己烷基磺酰胺類化合物(YYG-13YYG-22)。此外,...

【文章頁數(shù)】:84 頁

【學(xué)位級(jí)別】:碩士

【文章目錄】:
摘要
Abstract
前言
第一章 研究進(jìn)展及課題的提出(文獻(xiàn)綜述)
    1.1 酰胺類殺菌劑研究進(jìn)展
    1.2 噻唑類化合物殺菌活性研究進(jìn)展
    1.3 磺酰胺類化合物殺菌活性研究進(jìn)展
        1.3.1 芳基磺酰胺類化合物殺菌活性研究進(jìn)展
        1.3.2 環(huán)烷基磺酰胺類化合物殺菌活性研究進(jìn)展
        1.3.3 課題的提出
第二章 2-噻唑酰氨基環(huán)己烷基磺酰胺的合成
    2.1 試驗(yàn)材料與方法
        2.1.1 試驗(yàn)試劑
        2.1.2 試驗(yàn)儀器
        2.1.3 2 -氨基環(huán)己烷基磺酰胺類化合物(Ⅲ)的合成方法
        2.1.4 2 -芳基噻唑-5-甲酸類化合物(5)的合成
        2.1.5 目標(biāo)化合物2-噻唑酰氨基環(huán)己烷基磺酰胺的合成方法
    2.2 合成結(jié)果與結(jié)構(gòu)鑒定
        2.2.1 中間體原料(化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ及化合物2~5)的合成結(jié)果
        2.2.2 目標(biāo)化合物2-噻唑酰氨基環(huán)己烷基磺酰胺(YYG-1~YYG-33)的合成結(jié)果
        2.2.3 目標(biāo)化合物(YYG-1~YYG-33)的構(gòu)型分析
    2.3 本章小結(jié)
第三章 2-噻唑酰氨基環(huán)己烷基磺酰胺類化合物的抑菌活性
    3.1 材料與方法
        3.1.1 試驗(yàn)材料
        3.1.2 試驗(yàn)方法
    3.2 結(jié)果與分析
        3.2.1 化合物YYG-1~YYG-12的抑菌活性
        3.2.2 化合物YYG-13~YYG-22抑菌活性
        3.2.3 化合物YYG-23~YYG-33的抑菌活性
    3.3 化合物構(gòu)效關(guān)系
        3.3.1 化合物YYG-1~12的構(gòu)效關(guān)系研究
        3.3.2 化合物YYG-13~YYG-22的構(gòu)效關(guān)系
        3.3.3 化合物YYG-23~YYG-33的構(gòu)效關(guān)系
        3.3.4 化合物YYG-13~YYG-22與YYG-23~YYG-33的構(gòu)效關(guān)系對(duì)比
    3.4 本章小結(jié)
第四章 結(jié)論與討論
    4.1 結(jié)論
    4.2 討論
        4.2.1 苯甲酰胺的合成方法
        4.2.2 硫代苯甲酰胺的合成方法
        4.2.3 合成2-氧代環(huán)烷基磺酸鉀反應(yīng)的后處理方法
        4.2.4 目標(biāo)2-酰胺基環(huán)烷基磺酰胺的合成方法
        4.2.5 目標(biāo)化合物的構(gòu)效關(guān)系
    4.3 存在的問題
參考文獻(xiàn)
附錄
攻讀論文期間發(fā)表文章
致謝



本文編號(hào):3988848

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