發(fā)布時間：2020-12-04 02:34

　　高烏甲素是毛茛科植物高烏頭的主要有效成分,是我國首創(chuàng)的非成癮性鎮(zhèn)痛藥,具有多種生物活性,有較高的藥用開發(fā)價值。在藥物化學中,天然產(chǎn)物因其固有的生物活性及明確的靶點作用占有十分重要的地位,提取藥用植物的有效成分并進行衍生設計以獲得更高藥理活性的衍生物,對構建藥物分子庫的結(jié)構多樣性有重要意義。高烏甲素結(jié)構中具有羥基、酯基、酰胺基等化學反應活性位點,易于引入取代基進行結(jié)構修飾,有望通過衍生化獲得結(jié)構新穎且更具生物活性的高烏甲素衍生物。本課題以高烏甲素為研究對象,對其提取分離、衍生合成及其衍生物的抗腫瘤活性三方面內(nèi)容進行了研究。1.高烏甲素的提取分離。采用乙醇回流提取法對高烏頭根部的主要成分高烏甲素進行提取,并對提取過程中涉及的工藝條件進行單因素實驗和正交實驗優(yōu)化,以高烏甲素含量為指標,得到最佳提取的工藝條件,即料液比為1:10的80%乙醇、在80℃下提取3次,每次提取2 h。采用有機溶劑萃取法、大孔樹脂法和重結(jié)晶相結(jié)合的方法對其進行分離純化,得到的高烏甲素單體純度為96.85%。經(jīng)定性定量鑒定及核磁共振氫譜、碳譜,確定提取得到的單體為高烏甲素。2.高烏甲素的衍生合成。本課題對高烏甲素C8、C... 

【文章來源】：陜西科技大學陜西省

【文章頁數(shù)】：102 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
ABSTRACT
1 緒論
    1.1 高烏甲素的研究概述
        1.1.1 高烏甲素的提取工藝研究
        1.1.2 高烏甲素的藥理活性研究
        1.1.3 高烏甲素的劑型研究
    1.2 高烏甲素衍生化的研究進展
        1.2.1 氮原子的結(jié)構改造
        1.2.2 酯鍵的結(jié)構改造
        1.2.3 C8與C9位的結(jié)構改造
        1.2.4 C4位苯環(huán)上的結(jié)構改造
    1.3 分子雜合策略
    1.4 本課題的研究基礎
    1.5 選題背景及意義
    1.6 研究內(nèi)容
2 高烏甲素的提取分離及結(jié)構鑒定
    2.1 儀器與材料
        2.1.1 實驗儀器
        2.1.2 藥材與試劑
    2.2 實驗方法
        2.2.1 高烏甲素的提取
        2.2.2 高烏甲素的提取工藝優(yōu)化
        2.2.3 高烏甲素的分離純化
        2.2.4 高烏甲素的定性鑒別
        2.2.5 高烏甲素的結(jié)構鑒定
        2.2.6 高烏甲素的純度檢測
        2.2.7 高烏甲素的含量測定
    2.3 實驗結(jié)果
        2.3.1 高烏甲素的提取工藝優(yōu)化結(jié)果
        2.3.2 高烏甲素的定性鑒別結(jié)果
        2.3.3 高烏甲素的結(jié)構鑒定結(jié)果
        2.3.4 高烏甲素的純度檢測結(jié)果
        2.3.5 高烏甲素的含量測定結(jié)果
    2.4 小結(jié)與討論
3 高烏甲素的衍生化研究
    3.1 儀器與材料
        3.1.1 實驗儀器
        3.1.2 藥材與試劑
    3.2 實驗方法
        3.2.1 合成路線
        3.2.2 高烏甲素衍生化操作步驟
        3.2.3 合成工藝條件優(yōu)化
        3.2.4 高烏甲素衍生物的結(jié)構鑒定
    3.3 實驗結(jié)果
        3.3.1 高烏甲素衍生化的工藝條件優(yōu)化結(jié)果
        3.3.2 高烏甲素衍生物的合成與結(jié)構表征
    3.4 小結(jié)與討論
4 抗腫瘤活性初步研究
    4.1 儀器與材料
        4.1.1 實驗儀器
        4.1.2 實驗材料
        4.1.3 主要溶液配制
    4.2 實驗方法
        4.2.1 細胞的培養(yǎng)
        4.2.2 細胞活性測定
    4.3 實驗結(jié)果
    4.4 高烏甲素衍生物的構效關系
    4.5 小結(jié)與討論
5 結(jié)論與展望
    5.1 結(jié)論
    5.2 創(chuàng)新點
    5.3 展望
致謝
參考文獻
附錄A：高烏甲素及其衍生物的核磁圖譜
附錄B：英文縮略表
攻讀學位期間發(fā)表的學術論文及科研成果


【參考文獻】：
期刊論文
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碩士論文
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[7]新型Lamellarin D與Combretastatin A4雜合體的設計、合成與構效關系研究[D]. 沈立.浙江大學 2007
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本文編號：2896882